FFAGLDD(Phe-Phe-Ala-Gly-Leu-Asp-Asp) 是一種典型的 MMP-9(基質(zhì)金屬蛋白酶-9)敏感肽序列,可被 MMP-9 特異性識別并切割,常作為酶響應連接肽(enzyme-cleavable linker)應用于腫瘤微環(huán)境響應型藥物遞送與生物材料構(gòu)建中。該肽序列結(jié)構(gòu)明確、長度適中、響應選擇性好,在腫瘤靶向納米體系和智能生物材料領(lǐng)域具有重要研究與應用價值。
一、肽序列組成與結(jié)構(gòu)特征
FFAGLDD 由 7 個氨基酸組成,序列為 Phe-Phe-Ala-Gly-Leu-Asp-Asp,其結(jié)構(gòu)兼具疏水性與親水性特征:
Phe-Phe(FF):雙苯丙氨酸殘基,賦予肽鏈一定的疏水性和構(gòu)象穩(wěn)定性,有利于酶識別區(qū)域的形成;
Ala-Gly-Leu(AGL):位于序列中部,是 MMP-9 識別與切割的關(guān)鍵區(qū)域,常作為酶作用位點;
Asp-Asp(DD):帶負電的親水殘基,提高肽段在水相體系中的溶解性,同時有助于區(qū)分正常組織與腫瘤微環(huán)境中的酶活差異。
該序列整體長度適中,空間構(gòu)象靈活,適合嵌入到聚合物、PEG、脂質(zhì)或蛋白之間作為可降解連接臂。
二、MMP-9 敏感機制
MMP-9 是一種鋅依賴性蛋白酶,在多種病理狀態(tài)下高表達,尤其是在 腫瘤組織、腫瘤侵襲前沿、炎癥組織及血管生成區(qū)域。FFAGLDD 可被 MMP-9 高效識別并在特定位點切割,其作用機制表現(xiàn)為:
在正常組織或血液循環(huán)中,肽鏈保持完整,體系結(jié)構(gòu)穩(wěn)定;
到達 MMP-9 高表達的病灶微環(huán)境后,肽段被特異性切割;
觸發(fā)載體結(jié)構(gòu)變化,如 PEG 脫落、外殼解離或藥物釋放;
實現(xiàn)病灶特異性激活,降低非靶組織暴露。
這一特性使 FFAGLDD 成為構(gòu)建“腫瘤微環(huán)境響應型系統(tǒng)”的理想肽序列。
三、主要應用方向
腫瘤靶向藥物遞送
FFAGLDD 常作為連接肽用于*腫瘤藥物-載體體系中,在腫瘤部位被 MMP-9 切割后釋放化療藥物、光敏劑或免疫調(diào)節(jié)分子。
酶響應型納米材料構(gòu)建
可嵌入脂質(zhì)體、聚合物膠束、納米顆粒或水凝膠中,實現(xiàn)結(jié)構(gòu)可控解離與響應釋放。
PEG 可脫落(De-PEGylation)策略
在 PEG-化納米體系中,F(xiàn)FAGLDD 作為 PEG 與核心之間的連接肽,在腫瘤微環(huán)境中被切割,解決 PEG 屏蔽導致的細胞攝取效率低問題。
腫瘤微環(huán)境研究模型
常用于 MMP-9 活性探針、生物傳感器及腫瘤侵襲行為研究,作為酶活性響應單元。
四、優(yōu)勢特點
對 MMP-9 具有較高選擇性,背景切割低
結(jié)構(gòu)簡潔、易于合成與修飾
可兼容多種材料平臺(PEG、脂質(zhì)、聚合物、蛋白)
響應明確、可預測性強
適用于腫瘤及炎癥相關(guān)疾病模型
五、總結(jié)
FFAGLDD(Phe-Phe-Ala-Gly-Leu-Asp-Asp) 是一種成熟且應用廣泛的 MMP-9 敏感肽連接子,能夠在 MMP-9 高表達的腫瘤微環(huán)境中被特異性切割,實現(xiàn)藥物遞送系統(tǒng)的精準激活。該肽序列在 腫瘤靶向治療、智能納米藥物、酶響應型生物材料及腫瘤微環(huán)境研究 中具有重要價值,是構(gòu)建下一代精準遞送平臺的關(guān)鍵功能模塊之一。
純度:95%+
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
儲藏條件:-20°C 下避光保存
規(guī)格:1mg 5mg 10mg
供應:西安瑞禧生物技術(shù)有限公司
編輯:西安瑞禧生物小小編whl
文中提到的產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體及其他用途。
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